Procés de circulació enterohepàtica

La circulació enterohepàtica fa referència al procés i al fenomen que els fàrmacs passen per la bilis, després entren a l'intestí, es reabsorbeixen a l'intestí i després tornen al fetge a través de la vena porta. En altres paraules, aquest mètode s'utilitza per afavorir l'excreció biliar de fàrmacs. La importància de la circulació enterohepàtica determina l'efecte de l'excreció de fàrmacs de la bilis, que pot tenir un bon paper a l'hora d'evitar que els fàrmacs romanguin al cos humà durant massa temps i evitar el problema dels efectes secundaris dels fàrmacs.

Procés de circulació enterohepàtica

1. Cicle químic

Aquest fenomen es produeix principalment en fàrmacs excretats a través de la bilis Alguns fàrmacs prototip excretats a l'intestí a través de la bilis, com l'estrophanthus glycoside G, tenen una alta polaritat i rarament es poden absorbir de l'intestí, i la majoria d'ells s'excreten a través de la femta. Alguns fàrmacs, com ara el cloramfenicol i la fenolftaleïna, es tornen més solubles en aigua després de combinar-se amb l'àcid glucurònic al fetge i són secretats a la bilis i s'excreten als intestins. Els enzims bacterians intestinals els hidrolitzen per alliberar el fàrmac original, que després és absorbit pels intestins al fetge. Els experiments amb animals han demostrat que els fàrmacs antimicrobians poden reduir la circulació enterohepàtica de certs fàrmacs inhibint els bacteris intestinals. La importància de la circulació enterohepàtica està determinada per la taxa d'excreció de fàrmacs a la bilis. Quan s'absorbeixen, augmenta la seva excreció. Quan la quantitat d'excreció de bilis és gran, la circulació enterohepàtica pot allargar la durada de l'acció del fàrmac. Si es pot bloquejar la circulació enterohepàtica del fàrmac, es pot accelerar l'excreció del fàrmac. Si es produeix una intoxicació per digitoxines, prendre colestiramina pot unir-s'hi a l'intestí i bloquejar-ne la reabsorció.

2. Cicle Biològic

L'excreció de fàrmacs i els seus metabòlits a través de la bilis és sovint un procés actiu, i hi ha tres vies d'excreció actives: àcida, alcalina i neutra. Alguns fàrmacs, especialment els que s'excreten a través de la bilis, es poden reabsorbir parcialment a través de les cèl·lules epitelials intestinals després de ser descarregats al duodè a través de la bilis. Això es manifesta en termes farmacocinètics com un doble pic en la corba de temps de fàrmac i en termes farmacodinàmics com un efecte significativament prolongat del fàrmac. Alguns metabòlits conjugats s'excreten a l'intestí a través de la bilis, on s'hidrolitzen per alliberar el fàrmac original, que després es reabsorbeix per formar una circulació enterohepàtica[2]. El 26% de la digitoxina s'excreta a l'intestí a través de la bilis per formar circulació enterohepàtica, que és només una de les raons de l'efecte durador del fàrmac. Els fàrmacs excretats a través de la llet materna, com la morfina, l'atropina i els alcaloides de l'ergot, poden causar intoxicació en els nadons [2].

Visió general

L'excreció de fàrmacs al cos es realitza principalment a través de canals com els ronyons, la bilis i les glàndules mamàries. Els fàrmacs són transformats pel fetge i poden ser secretats a la bilis com a metabòlits o sense canvis, i descarregats al duodè a través del conducte biliar comú, una part d'ells és reabsorbit per l'intestí prim, torna al fetge a través de la vena porta i després es descarrega a la cavitat intestinal a través de la bilis. Aquest cicle es repeteix, formant la circulació enterohepàtica.

La importància de la circulació enterohepàtica està determinada per la taxa d'excreció del fàrmac a la bilis. Quan la quantitat d'excreció de bilis és gran, la circulació enterohepàtica pot allargar la durada de l'acció del fàrmac. Si es pot bloquejar la circulació enterohepàtica del fàrmac, es pot accelerar l'excreció del fàrmac.